"Метформин" за отслабване: механизъм на действие и как да приемате лекарство

Средства като Метформин - бигуаниди - са модифицирана молекула гуанидин - основният компонент на билката, наречена лекарствена коза. Така че тези вещества са почти естествени и необходимостта от модификация на гуанидин наведнъж беше продиктувана от изключително токсичния му ефект върху черния дроб.

Първите бигуаниди обаче представляват само малко по-малка опасност за здравето, което дава изразени странични ефекти върху черния дроб, панкреаса и храносмилателния тракт. Използването на говежди и свински инсулин за компенсиране на диабета, почти „погребани“ бигуаниди, тъй като инсулинът не е такъв.

С течение на времето обаче интересът към бигуанидите се върна, главно поради отварянето на Метформин. Това лекарство е токсично за черния дроб или панкреаса само в комбинация с някои други лекарства, и отделно - не. Употребата на Метформин е придружена само от отрицателни ефекти върху стомаха и червата, както и увеличаване на концентрацията на млечна киселина в кръвта.

Освободете формуляри и аналози

Метформин има много търговски имена (абсолютни колеги). Инструментът също може да бъде наречен:

• "Bagometom";
• "Glibometom" (съдържа глибенкламид);
• "Glikometom";
• "Gliminforom";
• "Gliforminom";
• "Glucophage"
• "Glucophage";
• "Метформин";
• "Diforminom";
• "Metfogammoy";
• "Siofor".

В страните от бившия СССР най-известните варианти са Сиофор, Метформин и Глюкофаж. Често потребителите добавят към наименованието указание за дозировката на активното вещество, например: "Metformin" 500; "Метформин" 850. И понякога производителите посочват фирмата си на името на лекарство.

В резултат името на лекарството придобива тази форма:

• "Metformin-Teva";
• "Metformin-Canon";
• Метформин Рихтер.

Състав и обхват на Metformin

Съставът на лекарството "Metformin" може да варира в зависимост от желанията на производителя. Нейната основа е самото активно вещество, а сред помощните компоненти могат да бъдат: магнезиев стеарат, талк, нишесте и повидон адсорбент.

Без рецепта лекарството в аптеките не трябва да се пуска на теория. Но на практика се счита за достатъчно безопасно да се правят периодични изключения от това правило.

ефект

"Метформин" не влияе върху скоростта или обема на производството на инсулин от клетките на островчетата (те се наричат ​​още островчета на Лангерханс). Но намалява:

• освобождаването на глюкоза от храната;
• абсорбция на глюкоза от стените на червата;
• коагулация на кръвта (блокира фибриногена - коагулиращ плазмен протеин).

Плюс това ускорява окисляването на мазнините в черния дроб, а оттам и метаболизма им.

свидетелство

Официалната медицина не препоръчва използването на Метформин за отслабване за тези, които страдат не толкова от наднормено тегло, колкото от прекалено придирчиво отношение към фигурата си. И всичко това заради страничните му ефекти, сравними с вредата от най-радикалните диети.

Но ендокринологът има право да предпише лекарство в определени случаи на затлъстяване, например, ако то е причинено от следните условия:

1. Захарен диабет. Особено неговата независима от инсулина форма. Затлъстяването с него показва редица характерни „диабетични“ характеристики: повишено отлагане на мазнини по тялото, включително „холката“ в седмия прешлен на шията, както и тънки крайници (мазнини и мускули върху тях, поради периферно влошаване, в сравнение с масивното тяло) кръвен поток). Затлъстяването при захарен диабет е незадължителен феномен, в много отношения в зависимост от мерките за неговото компенсиране, предприети от пациента. Колкото по-значимо място заемат физическите упражнения в него, толкова по-малко ще бъдат забележими и обратно.
2. Поликистозен яйчник. Хормонален феномен, който се среща при около 10-12% от жените в детеродна възраст. При PCOS (синдром на поликистозни яйчници) затлъстяването се развива в резултат на естествения опит на организма да компенсира яйчниковата недостатъчност чрез увеличаване на естрогенния фон (естрогените се метаболизират и „съхраняват“ в мастната тъкан). В допълнение, скоковете в кръвното налягане, растежа на косата на лицето и отлагането на мастна маса при мъжкия тип (на корема, а не на бедрата) са характерни за това заболяване. Те са причинени от недостиг на естроген в кръвта на жена, страдаща от PCOS.
3. Менопаузата. Нормалното изчезване на репродуктивната функция, което е придружено от промяна в хормоналния фон и неговите неизбежни последици. Един от тях е бърз набор от мастна маса - при равни условия за мъже и жени, въпреки че патологичните форми на затлъстяване в постменопаузата са по-чести при жените.

Сериозна причина е фактът, че Метформин се предписва като не първично, а спомагателно средство:

1. Ендометриоза на матката, Ендометриозата е патологичната пролиферация на лигавицата му. Това състояние често се комбинира с фибромиом, доброкачествена неоплазма в кухината му. И двата процеса се считат за хормонално зависими, въпреки че травмите или наследствените фактори често могат да бъдат открити сред причините за тях. Следователно способността на Метформин да нормализира излишната естрогенова активност при жени с наднормено тегло има благоприятен ефект върху развитието на ендометриозата и фибромиома.
2. Локализиран рак, През последните години активно се изследват противораковите свойства на Метформин. Изясняването на тяхната същност би позволило по-широко използване на лекарството в онкологията. Отначало положителният ефект на Метформин върху прогнозата и рехабилитацията на пациенти с рак на стомаха, гърдата, панкреаса, простатата, черния дроб и ендометриума е просто отбелязан. Индикацията за употребата на Метформин при горните видове рак се дължи на факта, че той стимулира клетъчната апоптоза (механизъм на клетъчното самоунищожение, който не действа в раковите клетки). В допълнение, лекарството е в състояние да инхибира пролиферацията (деленето) на всякакви клетки, по избор злокачествени. Основната версия за произхода на тези свойства днес е, че Метформин блокира влизането на захар в клетките - основният катализатор за всички процеси на метаболизма, растежа и деленето на здрави и злокачествени клетки.Вярно е, че част от тези ефекти се постигат поради отрицателното въздействие на Метформин върху отделните органи и системи. Така че, неговият антикарциногенен ефект върху простатата при мъжете се обяснява със способността да понижава нивата на тестостерон, което лесно се постига чрез стандартна хормонална терапия. Все още не се препоръчва превенция на рак на панкреаса, използвайки Метформин (само борбата срещу съществуващ тумор). Причината е, че самото му продължително използване води до хроничен панкреатит (предраково състояние, особено при диабетици). 

Лечението с метформин се предписва и за пациенти с хепатит и безалкохолно затлъстяване на черния дроб.

Същността на връзката между тези състояния и захарния диабет не е напълно ясна за науката, но има предположение, че мастната хепатоза по някакъв начин е свързана с повишаване на инсулиновата резистентност. В допълнение, прогресията и прогнозата му могат да бъдат повлияни от страстта на пациента към сладкиши с фруктоза, излишъкът от които се отлага в черния дроб под формата на гликоген и мазнини.

Характеристики на използването на продукта за намаляване на теглото

Практиката показва, че безопасността на Metformin все още е под съмнение. Например, това се дължи на способността му да провокира възпаление в здрав панкреас.

Противоречиви данни за неговия ефект върху функционирането на нервната система. Някои изследвания предоставят доказателства, че Метформин активира "спящите" стволови клетки, което му позволява да се използва за лечение на много свързани с възрастта патологии, включително атеросклероза и сенилна деменция.

Други посочват способността му да намалява усвояването на витамин В₁₂ от храната, което води до развитие на периферна невропатия. И през 2017 г. бяха получени систематични резултати от няколко проучвания. Те показаха, че лечението с Метформин значително увеличава вероятността от развитие на болестта на Паркинсон, въпреки че все още не е ясно защо.

Противопоказания и усложнения

Сред противопоказанията, дадени в инструкциите за употреба на "Метформин" и всякакви лекарства, базирани на него, задължително има редица условия:

1. Млечна ацидоза. Отравяне с млечна киселина, обикновено се секретира от мускулите с активно свиване. Млечната киселина е продукт на клетъчното дишане и натрупването й причинява болка в мускулните влакна след физическо натоварване. Обикновено се отделя от бъбреците, но по някакви причини това може да не се случи (има твърде много млечна киселина, нарушена е функцията на бъбреците). Това усложнение е фатално и изисква незабавна медицинска помощ. Самото предозиране на Metformin може да провокира повишаване на концентрацията на млечна киселина в кръвта. А наличието на лактатна ацидоза дори преди началото на нейното приложение автоматично изключва Метформин от списъка на лекарствата, одобрени за пациента.
2. Бъбречна недостатъчност. Като катализатор за ацидоза и други странични ефекти, свързани с натрупването на лекарството в тъканите и забавянето на неговото елиминиране.
3. Хипогликемична кома. Характерна особеност на захарния диабет, произтичащ от критично ниските нива на глюкоза в кръвта. Хипогликемията може да бъде свързана с тежки ограничения на количеството на консумираните въглехидрати на ден (диабетиците ги броят в единици хляб), излишък, инжектиран еднократно, прекомерно физическо натоварване или дори продължителна почивка между храненията (нощна хипогликемия). Метформин ограничава абсорбцията на глюкоза в кръвта и нейното производство в черния дроб.Тоест, неговото действие засилва симптомите на хипогликемия, ускорява появата на кома (мозъкът не може да работи без захар) и увеличава вероятността от смърт.
4. Кетоацидоза. Наричан още „плодов дъх“ и характерен за некомпенсиран захарен диабет, строги диети и случаи на продължителен глад. Кетоновите тела са химически роднини на ацетона, образувани по време на разграждането на собствените протеини / клетки на организма (това се случва по време на глад, когато тялото „се храни“). Те са изключително токсични за бъбреците и мозъка. Действието на Метформин е насочено към създаване на допълнителен дефицит на глюкоза в кръвта и клетките. Така че той е в състояние само да ускори образуването на кетонни тела.
5. Хипоксия. По-специално, причинено от недостатъчност на сърцето или белите дробове, което води до кислороден глад. Той може да причини гореспоменатата лактатна ацидоза, като изключително неуспешно допълва действието на Метформин.
6. Мащабни инфекции. Както и фебрилни и други остри състояния с установен / неидентифициран характер, които не са свързани с нивата на захарта и изискват назначаването на други лекарства.
7. Алкохолизмът. Или споделяне на алкохол с Метформин. Захарният диабет и етиловият алкохол са несъвместими, тъй като той е силен активатор на храносмилането и усвояването на глюкозата, увеличава риска от хипогликемия. И един от страничните продукти на етанолния метаболизъм в черния дроб е млечната киселина, нивото на която също се повишава при физическо натоварване, хипоксия и употребата на Метформин в големи дози. По този начин комбинацията с Метформин плюс алкохол води до бързо увеличаване на лактатната ацидоза, дори когато те се използват в умерени дози.

Други ограничения

В допълнение към официалния списък на противопоказанията на Metformin има и неофициален - не е посочен в инструкциите.

• Бременност и кърмене, Отрицателният ефект на Метформин върху плода не е установен, тъй като той не прониква през плацентата или кърмата, оставайки строго в храносмилателния тракт. Но изследванията по тази тема очевидно не са достатъчни. Затова е по-разумно бъдещите майки да се грижат за себе си и детето, особено в ранните етапи на бременността.
• Инсулинова резистентност, Първата и основна цел на лекарството. Американската диабетна асоциация проведе проучване през 2012 г. за ефективността на Метформин в сравнение с физическата активност. Тя раздели пациентите с преддиабет (некритична, нарастваща инсулинова резистентност) в четири групи. Първият получи плацебо вместо метформин и не се занимаваше със спорт, вторият получи само метформин, а третият и четвъртият получиха плацебо или метформин в комбинация с физическа активност. Резултатът е неочакван, тъй като групата, която приема плацебо и спортува, показва най-добрия резултат за повишаване на чувствителността на клетките към инсулин в сравнение с контролната група (приемаща само плацебо). А групите, лекувани за инсулинова резистентност само с „Метформин” или „Метформин” в комбинация с физическа активност, бяха по-лоши от групата “само спортни”, въпреки че се предполагаше обратното. И изследователите бяха принудени да приемат, че отрицателният ефект на "Метформин" върху функционирането на нервната система води до факта, че увеличаването на "апетита" на клетките върху глюкозата по време на физическа активност частично се компенсира от използването на "Метформин", вместо да го допълва. Това означава, че традиционните промени в начина на живот с преддиабет са по-ефективни от лечението с Метформин.

Официално най-честите странични ефекти на Метформин са подуване на корема, коремна болка, диария и метален вкус в устата и загуба на апетит. Те изчезват през първата седмица или две след началото на приема му.

Приемане на загуба на тегло

Въпреки всички съмнения относно ефекта на Метформин върху различни процеси в организма, ендокринолозите все по-често го назначават, за да „ускорят“ резултатите от диетата за пациенти с наднормено тегло или затлъстели, без признаци на инсулинова резистентност. Прегледите за таблетките Метформин и резултатите за отслабване с тяхна помощ обаче са смесени.

Повечето от тях са положителни, тъй като курсът на Metformin все пак води до намаляване на телесното тегло и постигане на желаните пропорции. Но страничните ефекти, възникнали в началото на прилагането му, понякога преминават в хроничен стадий.

Плюс това, средният процент на отслабване, наблюдаван от „експериментаторите“ на един Метформин, е около 5 кг на месец, докато много диети носят същия резултат. А при кратки монодиети загубата на тегло може да възлиза на 7 кг седмично, за което са предназначени.

Освен това, вероятността за сериозността на нежеланите реакции на метформин и радикални диети е приблизително еднаква и по отношение на тяхната обратимост диетите печелят няколко точки.

По този начин въпросът кой Metformin е най-ефективен за отслабване е погрешен по две причини наведнъж:

• той е един и същ навсякъде - и действа същото (различава се само неговият производител);
• за отслабване той е нежелан - тъй като баналните клякания и ограниченията на калории могат да постигнат същите резултати, но много по-безопасни.

Що се отнася до това как да приемате Метформин за отслабване, трябва да започнете с употребата на 500 mg от лекарството веднъж на ден, през нощта, след вечеря. Седмичната доза трябва да се увеличи с 500 mg и да се спре с 3 g на ден. Общият курс за отслабване на Metformin не трябва да бъде повече от три последователни месеца.

Има различни начини да се свържем със съществуващите противоречия на Метформин. Ясно е едно: тя е в процес на активно изучаване. Вероятно събраните резултати от наблюдения по-късно ще доведат до появата на подобрени средства от тази серия.

Но сега приемането на Метформин за отслабване, ако тази цел не е свързана с диабет тип 2, означава да рискувате влошаване на съществуващите метаболитни нарушения и храносмилателни заболявания.